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阿奇霉素颗粒说明书 医治儿童支原体肺炎:阿奇霉素为什么要停 4 天?

来源:网络 2020年09月23日 12:52   作者:fashion 阿奇霉素颗粒说明书 霉素 阿奇

肺炎支原体是儿童社区取得性肺炎的重要病原体之一。小儿支原体肺炎又称为原发性非典型肺炎,占到住院儿童社区取得性肺炎的 10%~40%。大环内酯类药物成为肺炎支原体医治的首选。

其间,阿奇霉素在药效学、药动学、不良反响方面有着其他药物无法比拟的优势,成为医治儿童支原体肺炎的首选药物。

阿奇霉素在医治儿童支原体肺炎时,临床有的用 3 天,停 4 天,有的用 5 天,停 4 天,再重复第 2 阶段。临床为什么要停 4 天,而不是接连运用呢?

咱们依据阿奇霉素的药动学、药效学、不良反响及细菌耐药特色来剖析一下为什么要停 4 天。

阿奇霉素是具有 15 元氮杂内酯环的半组成大环内酯类抗生素。化学结构系在红霉素 A 内酯环的 9a 位上内插一个含有替代甲基的氮原子,经润饰后成为新一代的大环内酯类抗菌药物。因为化学结构的改动, 使药物有较好的抗菌特性、药动学特性和医治效果。

1. 药动学特色 - 半衰期长

  • 阿奇霉素在安排中散布广,代谢慢,安排内药物半衰期可达 68 小时。

  • 研讨发现,运用阿奇霉素 3~5d 后,第 12d 时在巨噬细胞及白细胞内仍能够检测到阿奇霉素。巨噬细胞能够把阿奇霉素转运到机体的炎症部位,所以阿奇霉素的安排渗透性较强,而且在安排与细胞内的阿奇霉素水平能远远超越同期血浓度的 10~100 倍,感染部位的阿奇霉素水平对错感染部位的 6 倍,特别是在肺安排中水平较高且效果时刻耐久。

  • 因而,服药 3 天后,即便停用,阿奇霉素仍然能在体内继续效果 3~4 天。

2. 药效学特色 - 抗菌药物后效应

  • 与其他抗菌药物如青霉素类、头孢菌素类不同的是,阿奇霉素药具有显着的「抗菌药物后效应」。

  • 所谓抗菌药物后效应,就是指停用抗菌药物后,药物的血药浓度即便低于最低抑菌浓度(MIC),而细菌仍在必定时刻内处于被按捺状况,不能成长。

  • 尽管从表面上看运用阿奇霉素 3 天后停掉了,但实际上在停药后,病原体依旧处于被按捺状况。

3. 不良反响特色 - 削减用药时刻,下降胃肠道反响

  • 因为肺炎支原体肺炎具有较长病程,通常可继续 3 周时刻,乃至更长。而且阿奇霉素的胃肠道反响和用药时刻成正相关。

  • 加上患儿医治依从性比较差,长时间接连静脉滴注医治,患儿简单呈现严峻的胃肠道不良反响,还伴有穿刺处痛苦、皮疹、静脉炎等症状。

  • 因而,用 3 天,停 4 天可削减阿奇霉素的不良反响。

4. 细菌耐药特色 - 接连用药,易发生耐药

魏玮等从前对阿奇霉素接连和间歇给药医治支原体肺炎的效果及耐药性进行了研讨:

  • 成果发现用药 3d 后 MIC 值有升高的趋势, 但并无统计学含义;

  • 用药 12d 后,接连给药组 MIC 值却有显着升高,而此刻血药浓度已低于 MIC 值,进而增加了发生耐药支原体肺炎的危险。

综上所述,阿奇霉素间歇疗法无论是从用药的安全性、经济性、依从性、廉价性、耐药性都要优于接连给药,而且效果适当。

因而,《儿童肺炎支原体肺炎诊治专家一致 (2015 年版)》里边阿奇霉素用法为:10 mg/(kg·d),每天 1 次,轻症 3 天为 1 个阶段, 重症可连用 5~7 天,4 天后可重复第 2 个阶段(但关于婴儿,阿奇霉素的运用尤其是静脉制剂的运用要稳重)。

本文作者:首都医科大学隶属北京潞河医院 刘宪军

参考文献

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[2] 我国医生药师临床用药攻略 (第 2 版) .

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