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头孢呋辛酯片怎么样 临床运用头孢呋辛:为什么口服剂量小于打针?

来源:网络 2020年11月26日 20:41   作者:fashion 头孢呋辛酯片怎么样 剂量 浓度

临床上有医生常常有疑问:口服头孢呋辛片,成人剂量 0.25 g/次,每日 2 次;而打针用药, 0.75 g~1.5 g/次,每日 3 次。一般情况下,口服药物首先要通过消化道吸收和肝脏的首关消除,打针用药则避开了这个进程。

依据药品的量效联系,应该是口服给药剂量大于打针用药剂量,怎么会反过来呢?相似的还有阿莫西林克拉维酸钾等。

这个问题早就有过评论,现将评论的相关定见归纳如下,供我们参阅:

临床试验成果断定用药剂量

用药剂量的断定是依据药品临床试验成果断定的。口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯,打针用头孢呋辛为头孢呋辛钠,前者脂溶性好,口服吸收好。后者水溶性好,利于制成打针剂。两者的分子式纷歧样,分子质量也不同,因而不能简略地用质量比照。

由药代动力学特征决议

头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强,口服吸收杰出,吸收后敏捷在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,散布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为 50%。餐后口服本品 250 mg 和 500 mg 后,血药峰浓度(Cmax)于 2.5~3 小时抵达,分别为 4.1 mg/L 和 7.0 mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的肯定生物利费用分别为 37% 和 52%。

肌内打针 750 mg,血药浓度达峰值时刻约 45 分钟,均匀浓度为 27 µg/mL;静脉打针 750 mg 或 1.5 g,15 分钟血药浓度分别为 50 µg/mL 或 100 µg/mL,分别在 5.3 小时或 8 小时内保持 2 µg/mL 的有用浓度,t1/2 约 80 分钟。

头孢呋辛是时刻依赖性抗菌药,发挥其有用抗菌作用取决于浓度>MIC 的作用时刻,口服用药的药代动力学特征契合这个要求即可。打针用药特点是峰值浓度高,但代谢也快。口服给药峰值浓度不高,但体内保持>MIC 的作用时刻长。因而没有必要置疑药品说明书关于用药剂量的正确性。

口服药物的首关效应纷歧定是「消除」

口服药物通过首关效应,纷歧定都是消除。有些口服药物服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉到肝脏,部分被代谢灭活,使进入体循环的有用药量削减,药效下降。可是,有些前体药物是需求通过消化道水解等作用后才表现出药理活性。头孢呋辛(醋氧乙)酯片脂溶性强,口服吸收杰出,吸收后敏捷在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,散布至全身细胞外液。

口服药需权衡胃肠不良反应

用药剂量除了考虑药物的量效联系,还须考虑不良反应。口服的头孢呋辛常见腹泻、厌恶和吐逆等胃肠不良反应,所以不宜大剂量口服。因而,口服头孢呋辛的剂量应该是权衡作用与不良反应的平衡点。

预期作用不同   用药办法也不同

打针与口服用药期望到达的预期作用不同,另一方面,打针用药一般用于重度感染时,药效强,起效快;口服用药一般都用于感染症状较轻或打针用药后的序贯医治,口服剂量能到达灭菌浓度即可。

本文作者:王树平 主任药师 湖北省黄冈市中心医院

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