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简略物质 药物 重磅音讯 重磅糖尿病药物商场之我国播报

来源:网络 2021年02月22日 16:36   作者:fashion 简单物质 药物 重磅消息 胰岛素 格列

依据世界糖尿病联盟2013年计算,全球糖尿病患病人数为3.82亿,到2035年将抵达5.92亿,增加55%。糖尿病在我国近10年呈井喷态势,我国成为了糖尿病患者最多的国家。跟着经济的快速开展,人们生活习惯的改动,新式经济体金砖五国中有四国已挤进了糖尿病患者人数TOP10

2013年我国卫生计算年鉴》普查数据显现,我国城市居民糖尿病的患病率远高于乡村,大城市的患病率高于中小城市。而导致的逝世率,2012年城市居民为15.54/10万,乡村为9.73/10万。现在因糖尿病逝世的人数居首要疾病逝世率的前十。

在与糖尿病进行长期斗争的过程中,人类依据糖尿病的发病机制以及药物效果的靶点,顺次发现了各具特色的降糖药,在解救患者生命的一起,也成果了很多的传奇。在这些灿若星斗的各类糖尿病药物中,有些出色的代表在我国这个全球最大的糖尿病商场锋芒毕露,成为这个商场最亮的星星。

1921:胰岛素类(甘精胰岛素)

人类上世纪二十年代发现并提纯了胰岛素,胰岛素是胰岛β细胞排泄的一种酸性多肽类激素,自上市以来解救了很多的糖尿病患者。1982年科学家使用基因工程制备合成了重组人胰岛素,从此重组胰岛素走上了快速开展。

我国现在商场最热销的胰岛素类产品为甘精胰岛素(商品名:来得时),来得时是赛诺菲的热销种类,2013年全球出售57.15亿欧元,比上一年增加15.2%。本品为长效胰岛素,进入体内后可在24小时内平稳吸收,无峰值呈现。米内网糖尿病用药格式显现,2013年甘精胰岛素销量排名第二,占10.31%的比例。

1956:磺酰脲类(格列美脲)

1956年第一代磺酰脲类药物上市,经过几十年的开展,成为口服降糖药的最重要的组成部分。作为胰岛素排泄促进剂,其机理是直接效果于胰岛β细胞膜上的磺酰脲类受体,促进胰岛素排泄,加强进餐后高血糖对胰岛素开释的振奋效果。现在该类药物在我国商场出售最好的是格列美脲,格列美脲也是赛诺菲的产品,出售峰值为2010年的4.78亿欧元。在我国,2013年格列美脲销量在糖尿病用药类别中排名第七,占6.33%的比例。

1957:双胍类(二甲双胍)

作为胰岛素增敏剂,二甲双胍于1957年初次前次,中心阅历了弯曲的开展,直至2005年,世界糖尿病联盟(IDF)引荐二甲双胍作为2型糖尿病医治的一线药物。其效果机理为促进安排无氧酵解,使肌肉等安排使用葡萄糖效果加强,一起按捺肝糖原异生,削减葡萄糖发生,并按捺胰高糖素开释,然后下降血糖。

二甲双胍为默克旗下默克雪兰诺公司的原研产品,经过几十年的开展,双胍类产品系列很多,现在默克公司最热销的是双胍类与DPP-4按捺剂的复方制剂Janumet(Januvia与二甲双胍的复方制剂)2013年出售18.29亿美元。而在我国,2013年销量最好的双胍类仍是二甲双胍,排名第四,占8.86%的比例。

1986:α糖苷酶按捺剂(阿卡波糖)

1986年在瑞士上市了第一个α糖苷酶按捺剂阿卡波糖,其效果机理是可以可逆性竞争性按捺小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为麦芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢,推迟糖的吸收、然后下降餐后血糖。研讨发现假如饮食中碳水化合物占50% 以上,降糖效果更佳。作为主食为稻谷类的国内患者,对该产品的承受度高,因而拜耳原研药阿卡波糖在我国空前成功。多年来一向占有着糖尿病用药的头把交椅。

1998:非磺酰脲类(瑞格列奈)

相同作为胰岛素排泄促进剂,其效果机制为经过按捺胰岛素β细胞膜上的ATP-灵敏钾通道,使钙离子内流而影响胰岛素开释。瑞格列奈,由丹麦诺和诺德及德国勃林格联合研制,1998年初次在美国上市,2000年在我国上市。2013年其在国内出售排名第六,占7.05%的比例。

1999:噻唑烷二酮类(吡格列酮)

胰岛素增敏剂吡格列酮于1999年在美国上市,并于2004年在我国上市。其效果机制是高选择性的激动过氧化物酶增殖体活化因子受体γ(PPAR-γ)PPAR-γ的活化可调理许多操控葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。吡格列酮是武田的原研产品,2010年出售抵达峰值的3879亿日元,但20144月因被指控隐秘该产品相关致癌危险,引起美国联邦法院重罚。2013年吡格列酮在国内销量排名第11位。

2005年:GLP-1受体激动剂(利拉鲁肽)

2005年,首个胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂艾塞那肽上市,此类药物经过激动GLP-1受体,以葡萄糖浓度依靠的方法增强胰岛素排泄、按捺胰高血糖素排泄并能推迟胃排空,并经过中枢性按捺胃口而削减进食量。利拉鲁肽是丹麦诺和诺德原研产品,2009年获欧盟同意,2010年获FDA同意,2011年进入我国,2013年利拉鲁肽全球销量116.33亿丹麦克朗。现在该产品在国内的出售超越艾塞那肽。

2006年:DPP-4按捺剂(西格列汀)

因为人体本身发生的GLP-1 极易被体内的二肽基肽酶-IV(DPP-4)降解,为处理这一难题,人类开发DPP-4按捺剂,使体内本身排泄的GLP-1不被降解。首个DPP-4按捺剂西格列汀于2006年在美国上市,2010年登陆我国。它是默克公司产品,2013年全球出售40.04亿美元。现在我国商场已有沙格列汀、维格列汀等,出售最好的是西格列汀。

2013年全新机制的SGLT2按捺剂上市,机理是选择性阻断SGLT2功用,特异性地按捺肾脏对葡萄糖的再吸收,使剩余的葡萄糖经过尿排出,抵达下降血糖的意图,它不会随β细胞功用的衰竭或严峻胰岛素反抗而下降,不良反应少。现在该类药物还没有进入我国商场。

2014FDA同意了加州MannKind公司用于医治糖尿病患者的新式胰岛素吸入器及吸入型药物Afreeza。该产品可以使患者经过吸入枯燥粉末状药物来操控胰岛素水平。跟着该产品的同意,敞开了胰岛素口服的新时代,给商场带来了巨大的幻想空间。

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